Hintergrund
Das konventionelle Antipsychotikum Haloperidol wird nach oraler Einnahme rasch und nahezu vollständig resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration findet sich 2 - 6 h nach oraler Einnahme, 20 Minuten nach intramuskulärer Injektion und beim Depotpräparat nach 3 - 9 Tagen. Der Steady State ist nach ca. 1 Woche, beim Depotpräparat nach 2 - 4 Monaten erreicht.
Haloperidol wird fast vollständig hepatisch metabolisiert, bevorzugt durch CYP3A4 und CYP2D6.
Die Eliminationshalbwertszeit des Haloperidols beträgt 12 - 38 h nach oraler Einnahme, 13 - 36 h nach intramuskulärer Injektion und beim Depotpräparat ca. 3 Wochen. Die Ausscheidung erfolgt zu 40 % renal, davon 1 % unverändert.
Bewertung
Ursachen erhöhter Serumspiegel: Kombination mit CYP3A4- oder CYP2D6-Inhibitoren, Lebererkrankungen.
Ursachen erniedrigter Serumspiegel: Kombination mit CYP3A4-Induktoren, Rauchen. |
Consensus Guidelines for Therapeutic Drug Monitoring in Neuropsychopharmacology: Update 2017.
Hiemke C, Bergemann N, Clement HW, Conca A, Deckert J, Domschke K, Eckermann G, Egberts K, Gerlach M, Greiner C, Gründer G, Haen E, Havemann-Reinecke U, Hefner G, Helmer R, Janssen G, Jaquenoud E, Laux G, Messer T, Mössner R, Müller MJ, Paulzen M, Pfuhlmann B, Riederer P, Saria A, Schoppek B, Schoretsanitis G, Schwarz M, Gracia MS, Stegmann B, Steimer W, Stingl JC, Uhr M, Ulrich S, Unterecker S, Waschgler R, Zernig G, Zurek G, Baumann P. Pharmacopsychiatry. 2018 Jan;51(1-02):9-62. doi: 10.1055/s-0043-116492. Epub 2017 Sep 14.
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