Hintergrund
Lacosamid wird nach oraler Einnahme rasch und vollständig resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration findet sich nach 0,5 – 4 h. Der Steady State ist nach 3 Tagen erreicht.
Lacosamid wird unter Beteiligung von CYP2C19, CYP2C9 und CYP3A4 zu 30 % zum inaktiven O-Desmethyl-Metaboliten und zu 30 % zu noch nicht näher bekannten Metaboliten abgebaut. Der Plasmaspiegel von O-Desmethyl-Lacosamid beträgt rund 15 % des Lacosamid-Plasmaspiegels.
Die Eliminationshalbwertszeit des Lacosamids beträgt 13 h. Die Ausscheidung erfolgt zu 95 % renal, 40 % der Dosis als unverändertes Lacosamid.
Bewertung
Die Pharmakokinetik von Lacosamid besitzt eine geringe intra- und interindividuelle Variabilität
Ursachen erhöhter Serumspiegel: Niereninsuffizienz, Leberfunktionsstörung, ältere Patienten.
Ursachen erniedrigter Serumspiegel: Kombination mit starken Enzyminduktoren wie Rifampicin oder Johanniskraut. |